La fibromialgia colpisce tra il 2% e il 6% della popolazione, con prevalenza maggiore nelle donne. È caratterizzata da dolore cronico diffuso, disturbi del sonno, affaticamento e compromissione cognitiva, con un impatto significativo sulla qualità della vita e sulle attività quotidiane. La Food and drug administration (Fda) ha approvato le compresse sublinguali di ciclobenzaprina cloridrato per il trattamento della fibromialgia negli adulti, rappresentando la prima nuova opzione terapeutica in più di quindici anni.
[Non perdere le novità di settore: iscriviti alla newsletter di FarmaciaVirtuale.it. Apri questo link]
Meccanismo d’azione della ciclobenzaprina sublinguale
La ciclobenzaprina è un derivato triciclico multifunzionale, appartenente alla classe delle amine terziarie, che agisce come antagonista su recettori 5-HT2A2B2C serotoninergici, α1-adrenergici, H1-istaminergici e M1-muscarinici, favorendo un sonno più profondo e riducendo la sensibilizzazione al dolore. La formulazione sublinguale consente un assorbimento rapido attraverso la mucosa orale, evitando il metabolismo epatico di primo passaggio e riducendo la formazione di metaboliti indesiderati. Ciò permette di ottenere concentrazioni plasmatiche più alte durante le ore notturne e livelli più bassi nelle ore diurne, con un profilo di tollerabilità migliore rispetto alle formulazioni orali tradizionali.
Evidenze cliniche degli studi di fase 3
L’approvazione si basa su due studi clinici di fase 3, Relief e Resilient, che hanno coinvolto complessivamente quasi mille pazienti. Entrambi hanno dimostrato una riduzione significativa del dolore rispetto al placebo, con una quota maggiore di pazienti che ha raggiunto miglioramenti clinicamente rilevanti. Nello studio Relief circa il 47% dei trattati ha ottenuto una riduzione del dolore di almeno il 30% contro il 35% del gruppo di controllo, mentre nello studio Resilient i risultati sono stati del 46% contro il 27%. Oltre al dolore, sono stati osservati benefici sul sonno e sull’affaticamento, due aspetti strettamente connessi alla qualità della vita nei pazienti con fibromialgia.
Sicurezza e tollerabilità
Il trattamento è stato in generale ben tollerato. Gli eventi avversi più comuni sono stati locali e transitori, come ipoestesia e alterazioni del gusto. Eventi sistemici come cefalea, sonnolenza e affaticamento si sono verificati nel 2–4% dei pazienti, con frequenza simile al placebo.
Dr. Paolo Levantino
Fonti:
– Lederman S, Arnold Lm, Vaughn B, Kelley M, Sullivan Gm. Efficacy and Safety of Sublingual Cyclobenzaprine for the Treatment of Fibromyalgia: Results From a Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial. Arthritis Care Res (Hoboken). 2023,75(11):2359-2368.
– Lederman S, Arnold Lm, Vaughn B, Engels Jm, Kelley M, Sullivan Gm. Pain relief by targeting nonrestorative sleep in fibromyalgia: a phase 3 randomized trial of bedtime sublingual cyclobenzaprine. Pain Med. 2025,pnaf089.
Non perdere gli aggiornamenti sul mondo della farmacia
Riceverai le novità sui principali fatti di attualità.
Puoi annullare l'iscrizione con un click. Non condivideremo mai il tuo indirizzo email con terzi.
